青霉素属于第一个天然抗生素，主要通过阻止细菌细胞壁的合成，来达到杀菌的目的，临床常用于以下病原微生物感染的治疗：第一、革兰阳性球菌：其中对于溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌具有较高的活性，一般可以作为首选治疗。
第二、革兰阳性杆菌：针对破伤风杆菌引起的破伤风，针对产气荚膜梭状芽孢杆菌引起的气性坏疽，以及炭疽杆菌引起的炭疽，白喉杆菌引起的白喉，李斯特菌引起的各个部位的感染。
第三、革兰阴性双球菌：比如针对脑膜炎双球菌引起的流脑，针对淋球菌引起的淋病。
第四、螺旋体：比如针对钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病，伯氏包柔螺旋体引起的莱姆病，回归热螺旋体引起的回归热，雅司螺旋体引起的雅司，以及梅毒螺旋体引起的梅毒病，还有小螺菌引起的鼠咬热，具有较高的活性。
第五、放线菌：对放线菌具有较高的活性。
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