心得安具有抑制肾上腺素能β-阻滞剂、降低心脏收缩功能、抑制血管平滑肌收缩、抑制心脏起搏器电位肾上腺素能兴奋的非选择性竞争作用。
其疗效可作为继发性预防，降低心肌梗死死亡率，也可用于治疗高血压和运动性心绞痛，控制室上性快速心律失常和室性心律失常，降低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸和晕厥症状，可与α-阻滞联合应用于控制嗜铬细胞瘤患者的心动过速，控制甲亢患者的过高心率，治疗甲状腺危象。
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