二甲双胍的功效和作用主要是降低血糖和治疗糖尿病，同时对于高胰岛素血症以及多囊卵巢综合征都有很好的治疗效果。
对于改善生活习惯，比如加强体育锻炼或者改善饮食之后糖尿病仍然无法减轻的，可以使用二甲双胍来控制，二甲双胍可以促进外周组织，对葡萄糖的吸收和利用，同时抑制肝糖输入，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，可以改善胰岛素抵抗，从而降低血糖。
对于2型糖尿病，特别是肥胖性糖尿病有很好的疗效，和胰岛素共同使用时可以适当减少胰岛素的用量，防止低血糖的发生，二甲双胍一般与磺酰脲类降血糖药一起使用效果更好。
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